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土鳖虫,为节肢动物门昆虫纲鳖蠊科(Corydi-idae)昆虫地鳖(Eupolyphaga sinensis Walker)或冀地鳖(Steleophaga plancyi Boleny)的雌虫干燥体。中医认为其性寒、味咸。破瘀血,续筋骨,疗伤止痛,用于瘀血阻滞经闭,瘕积聚,跌扑损伤瘀痛等症,对宫外孕、慢性肝炎、肝硬变、脉管炎、肿瘤以及跌打肿痛、重伤晕厥等许多疾病有较好疗效。叶天士早就注意到虫类药物的活血作用,认为虫类迅速飞达,其药功善搜剔,其有使“血无凝者,气可流通”之功用。

近年来,从地鳖中分离出的成分较多。主要有以下几个方面。相应的药理作用也一并概述。

正己烷与正丁醇提取物卢颖[1]对土鳖虫进行甲醇回流提取,将其浸膏加水稀释,用正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,经分离得到二十八烷醇,β-谷甾醇,鲨肝醇,尿嘧啶,尿囊素。正己烷与正丁醇提取物具有一定的镇痛作用,正己烷提取物对D-半乳糖胺肝障碍的发生有抑制作用。其中β-谷甾醇具有抗炎,抗癌作用,鲨肝醇具有解毒作用,尿囊素具有镇静作用,外用促进皮肤溃疡面和伤口愈合及生肌作用。这些化合物的存在,可能与土鳖虫的抗癌、镇痛作用和治疗外伤有着密切的关系。

石油醚提取物金向群等[2]对土鳖虫进行甲醇回流提取,加水稀释,用石油醚萃取,并经硅胶柱色谱,以石油醚、丙酮梯度洗脱后,未分开部分经低压硅胶柱色谱,以甲苯-丙酮-二乙胺(18:2:1)为洗脱剂,得胆甾醇、棕榈酸、5,4’-二羟基-7-甲氧基黄酮。该黄酮药理作用有待研究。许景娥等[3]采用索氏提取器,以石油醚提取,获得脂肪油(地鳖得率17.63%),并精制提取了脂肪酸,其中主要成分为油酸,含棕榈油酸、油酸、软脂酸、豆蔻酸和硬脂酸,并含微量的亚油酸。不饱和脂肪酸可能具有保湿作用和抗癌活性,而亚油酸则是合成前列腺素的前体。

将土鳖虫粗粉用水蒸气蒸馏,馏出液用乙醚萃取。经测定,在各种土鳖虫中共有的物质为乙酸乙酯,2,6-二特丁基-4-甲基酚,十七烷,十六酸,萘。各种脂肪醛和芳香醛也较为丰富。醛可能是土鳖虫的臭味成分.而其中含大量的萘和二氯苯、二甲基二硫醚组分则在一般中药中均为罕见[5]。类似的硫化物具有抗血小板聚集作用[6]。

测定土鳖虫的粗脂肪(索氏抽提法)为5.69%。使用高效液相色谱法测得脂溶性维生素中含维生素A 1.63mg/100g;维生素D 1.21mg/100g;维生素E 12.50mg/l00g,维生素K 0.19mg/100g。维生素E具有抗氧化作用,而维生素K与凝血作用有关。

测定土鳖虫内的粗蛋白质含量(凯氏定氮法)为23.31%。测得的18种氨基酸中含有8种必需氨基酸,其中以谷氨酸为最高。氨基酸成分在活血化瘀方面起到一定的作用。氨基酸的高含量还产生了增加脾脏和胸腺免疫器官的重量的作用。另外从土鳖虫体内分离纯化出一种能激活血纤维蛋白溶酶原的蛋白质成分,经分析属于丝氨酸蛋白酶类[8]。

采用AA-670原子吸收分光光度计,样品用湿法消化处理,其中砷测定采用砷斑法,硒测定采用高效液相法,磷测定为钼蓝比色法。矿物质中含有人体必需的5种微量元素铁、铜、锰、锌、硒和常量元素钙、镁、钾、钠、磷,其中砷和铅的含量均在国家规定的标准限量范围之内。

胡玉清等[9]从土鳖虫中检测出28种元素.其中与抗癌、抑癌作用有关的Mn和Mg元素含量较高;致癌元素Ni、Cr、As、Cd、Be等含量都极低.且有害元素Hg、Sb、Sn、V、Ba等含量亦很低,故不影响药用.也无致癌作用,有益元素Fe含量较为丰富.在活血化瘀方面也可能起着重要的作用。

土鳖虫总生物碱可延长小鼠心电消失时间。可28食品与药品　　Food and Drug　　2005年第7卷第4A期使小鼠增加耗氧致缺氧的存活时间延长,对抗大鼠急性心肌缺血引起的ST-T的改变。上述作用可能与其提高心肌和脑对缺血的耐受力或/和降低心、脑组织的耗氧量有关[10]。但土鳖虫生物碱的成分尚未见报道。

以PBS平皿法测定纤溶活性为指标,考察了各种提取制备工艺,认为在水煎煮、水匀浆、醇回流提取中,以水匀浆法为最好。还用超滤法确定了土鳖虫的有效分子量,为10万~3千部分。

间接降低血液黏度作用周春凤等[12]使用毛细管黏度计测定了血液流变性的各项参数。结果表明,土鳖虫能显著降低红细胞压积,降低全血高切黏度和全血低切黏度;降低RBC聚集指数和RBC刚性指数;使RBC沉降率,血沉方程常数明显升高;而对血浆黏度,纤维蛋白原含量无影响。说明土鳖虫主要是通过影响RBC发挥的降低血液黏度作用。

郭庆民等[13]利用核孔滤膜红细胞变形测定仪测定红细胞滤速(EFR),证明土鳖虫可以增加红细胞变形能力。降低红细胞膜丙二醛和胆固醇的含量,降低胆固醇/磷脂的比值可能是其物质基础,也可能是活血化瘀机制之一。

王怡等[14]利用多种方法测定了5种虫类药对血液流变性的影响。结果显示土鳖虫对血液流变性各参数的改善作用最强:可降低各切速下全血黏度,降低体外血栓的长度、湿重、干重,缩短血栓弹力图、最大凝固时间,减少血小板聚集数,改善血小板聚集性,降低血小板黏附性,改善红细胞变形能力,增快红细胞电泳速度,改善红细胞聚集性,并可降低血浆中纤维蛋白原含量,其作用的有效项次占59.1%。