编辑提示，此文的论文写作言法和范文格式都是值得各位投稿朋友观察学习的，所以希望作者朋友多做参考，争取写出更优秀的职称论文!

                            作者：柴洪帆，徐文进，刘利，高崇凯

【择

【摘要】  目标 制备水杨酸钠渗出泵控释片。要领 考查各身分对药物开释的影响，回收匀称计划优化处方中影响药物开释的首要身分，猜测最优处方，制备水杨酸钠渗出泵控释片，举办体外开释试验。功效 最佳处方为：酒石酸用量30 mg，DEP用量23%，PEG用量3%，包衣增重4%，3批样品在12 h内体外开释切合零级进程。结论 微孔膜控型水杨酸钠渗出泵控释片可行，可以到达计划的要求。

【关键词】  微多孔渗出泵控释片;水杨酸钠;匀称计划
　　Abstract:Objective To prepare controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate.Methods  The factor influencing the drug release was investigated by the single factor investigation. Uniform design  was used to get the quantitative relationship among the release rate and formula factors. Controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was prepared and the release profile was determined in vitro.Results  Three batches of controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was prepared. The optimum formulation: tartaric acid, 30 mg; DEP, 23%; PEG, 3%; and the membrane thickness was 4% (as the percent of the core). The drug release pattern was in accordance with zero?order kinetics.Conclusion This method to prepare controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was applicable with ideal controlled drug release.

　　Key words:Controlled porosity osmotic pump tablets; sodium salicylate; uniform design

　　渗出泵控释片是操作渗出压道理制成的具有零级开释药物特性的一种口服控释剂型，在体内开释药物除匀称恒定外，不受胃肠道可变身分如蠕动、pH、胃排空时刻等身分的影响，而且有合用于各类消融性的药物，释药体表里相干性好等利益，从1970年Alza公司起首开拓至今已经成为口服控释制剂中较抱负的一种剂型［1］。
    　　　　
　　微多孔渗出泵控释片常用的包衣技能是在包衣原料中插手水溶性因素作为致孔剂，当渗出泵片打仗水脾性况，水溶性因素消融而形成多微孔隙，同时，水分通过多微孔扩散进入片芯，消融高渗出压促渗剂和药物后形成渗出压溶液，进而通过多微孔节制药物的开释［2］。
    　　
　　本文以水杨酸钠作为模子药物，制备了单室微多孔渗出泵片，通过对水杨酸钠渗出泵的研制，使药物体外开释靠近零级动力学进程，能长时刻的维持药效，为水溶性药物渗出泵的研制提供依据。

　　1  仪器与试药

　　1.1  仪器

    紫外可见分光光度仪(岛津 UV1000)，ZRS?8G智能药物溶出仪(天大天发科技有限公司)，ZDY?8重型单冲压机(上海远东制药机器总厂)，BY?40U型糖衣机(泰州市金台制药机器有限公司)。

　　1.2  试剂与试药
        
　　水杨酸钠(天津大茂化学试剂厂)，乙酸纤维素(CA，国药团体化学试剂有限公司，团结酸为54.5%～56.0%)，乳糖、甘露醇、氯化钠（天津市福晨化学试剂厂），酒石酸（天津瑞金特化学品有限公司），聚维酮k30（聚乙烯吡咯烷酮 PVP k30）、聚乙二醇400(PEG400)、邻苯二甲酸二乙酯（DEP）、异丙醇均为天津大茂化学试剂厂产物。

　　2  要领与功效

　　2.1  水杨酸钠渗出泵的制备
        
　　将水杨酸钠120 mg与辅料（促渗剂乳糖、内加PVP、酒石酸）别离过80目筛后混匀，插手20%PVP无水乙醇溶液制成相宜软材，过20目筛制颗粒，于50 ℃干燥，过20目筛整粒，插手润滑剂硬脂酸镁混匀，压片即得片芯,片重400 mg。
        
　　取乙酸纤维素用恰当的溶剂（丙酮∶异丙醇=1∶4，体积比）消融，插手致孔剂和增塑剂混匀，作为包衣液。将片芯置包衣锅内，举办包衣，至包衣膜厚度达设定值，将包衣片于50 ℃干燥固化，即得水杨酸钠渗出泵片。

　　2.2  尺度曲线的制备

    慎密称取105 ℃干燥至恒重的水杨酸钠比较品54．6 mg，置50 mL容量瓶中，加水消融，稀释至刻度，摇匀，慎密汲取0.6、0.8、1.0、1.2、1.4、1.6 mL，置50 mL容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，得质量浓度为13.104、17.472、21．840、26.208、30.576、34.944 μg/mL的系列溶液，别离在296.5 nm处测定接收度。以接收度(A)对证量浓度(ρ)举办回归，得直线方程：A=0.023ρ-0.0103，R2=0.999 7。在13.104～34.944 μg/mL范畴内，接收度与质量浓度呈精采线性相关。

　　2.3  体外开释度的测定
       
　　取水杨酸钠渗出泵片，照中国药典开释度测定法第二法［3］，以蒸馏水900 mL为开释介质，温度为37.0 ℃，转速为100 r/min，按时取样10 mL，滤过，弃去初滤液，取滤液2 mL于10 mL容量瓶秩傩耶稀释至刻度后，于296.5 nm处测定吸光度，代入尺度曲线方程计较浓度，并累计开释百分率。

　　2.4  各类身分对释药速度的影响

　　2.4.1  酒石酸用量的选择 

　　选择酒石酸作为pH调理剂，通过酒石酸的用量调理水杨酸钠的解离均衡，从而来节制水杨酸钠的消融性。酒石酸用量对开释度的影响见图1。功效表白酒石酸的用量对药物的开释有明明影响，跟着酒石酸用量的增进，药物的开释也变迟钝。

　　2.4.2  渗出压促进剂种类的选择 

　　选择甘露醇、乳糖、氯化钠∶乳糖(质量比1∶1)、甘露醇∶乳糖(质量比1∶1)作为4种差异的促渗剂，用量均为230  mg。其他辅料沟通，制备渗出泵片，测定开释度，功效见图2。功效表白：甘露醇∶乳糖(质量比1∶1)作为促渗剂发生的渗出压最大，药物开释最快；氯化钠∶乳糖(质量比1∶1)作为促渗剂，药物的开释反而比单独行使乳糖更慢，这也许是因为氯化钠的同离子效应造成的；甘露醇和乳糖作为促渗剂所发生的渗出压相差不大，单独行使乳糖已经可以到达促进药物开释的结果，而插手甘露醇颗粒易吸潮而压片坚苦。以是选择单独行使乳糖作为促渗剂。