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目前,滞留喷洒杀虫剂多以含氰基菊酯类杀虫剂为有效成分,其活性高,但一般刺激性气味较大,同时由于类似药物长期反复使用,其抗性水平不断增高。为此,研发新型杀虫剂交替应用很有必要。近年,氟虫腈制剂的开发具有代表意义,氟虫腈是一种苯基吡唑类杀虫剂,与菊酯类杀虫剂作用机制不同,现将氟虫腈理化性质及其喷射制剂对蟑螂的药效观察结果报告如下。

1　氟虫腈理化性质

英文通用名称: Fiproni,l商品名称:锐劲特(Re-gent)。化学名称: (RS)-5-氨基-1-(2, 6-二氯-4-三氟甲苯基)-4-三氟甲基亚硫酰基吡唑-3-碳化腈。

结构式:

分子式:C12H4CL2F6N4OS分子量: 437·15理化性质:原药为白色粉末。比重1·48 ~1·63,熔点195·5 ~203℃,蒸气压3·73 mPa(20℃)。25℃时溶解度分别为:水0·2 g/L,丙酮550g/L,二氯甲烷22·3 g/L,己烷0·03 g/L,甲醇137·5g/L,甲苯300 g/L。在土壤中的半衰期为1~3个月,在水中的半衰期135 d。在水中的光解半衰期8h,在土壤中光解半衰期34 d。

毒性:原药大鼠急性经口LD50为100 mg/kg,急性经皮LD50大于2 000 mg/kg。大鼠急性吸入LC50为682 g/m3。

对皮肤和眼睛没有刺激性。

无致畸、致癌和引起突变的作用。

该药对鱼高毒,鲤鱼LC50为30μg/L,鳟鱼LC50为248μg/L,蓝鳃翻车鱼LC50为85μg/L,水蚤EC50为190μg/L (48 h),绿藻EC50为68μg/L (72 h)。对蜜蜂高毒, LD50为4·17×10-3μg/只。野鸭LD50为2 000μg/kg,鸽子LD50为2 000μg/kg,鹌鹑LD50为11·3μg/kg,野鸡LD50为31μg/kg,对虾、蟹亦高毒。对家蚕毒性较低,LD50为0·427μg/只。每人每日最大允许摄入量为25×10-3mg/(kg·d)。

中毒解救:对动物的中毒试验发现,锐劲特中毒的典型症状为神经系统的超兴奋,多动、亢奋、颤抖,更为严重时出现昏迷、抽搐。如误食,需催吐,并立即就医。至今尚未发现有专门的解毒剂,苯巴比妥类药物可缓解中毒症状。

2　喷射剂灭蟑螂的药效观察

2. 1　材料与方法

2. 1. 1　试虫　德国小蠊, 2周龄成虫,雌、雄各半。

2. 1. 2　试剂　2·5%特密得乳油(有效成分为氟虫腈,由新加坡傧杰有限公司提供)、2·5%氟虫腈悬浮剂(由南通功成精细化工有限公司提供)、蒸馏水。

2. 1. 3　器材　喷射剂喷头(铜制,中科院动物所提供);玻璃圆筒装置; KY-Ⅱ型空气压缩机;水泥面(吸收面)、清漆木板面(半吸收面)、玻璃面(不吸收面);人工气候箱。

2. 1. 4　测定条件　温度: (26±1)℃;相对湿度:60%±5%。

2. 1. 5　方法　药液稀释不同倍数,参照“GB13917. 1/8-92”和“GB/T 17322. 1/11-1998”进行。室内药效直接喷雾用药量为7·143 ml/m3;吸收面、半吸收面、不吸收面分别依据吸水性确定涂药量。

2. 2　结果与讨论

2.2. 1　直接喷雾　氟虫腈喷射制剂直接喷雾灭蟑药效试验结果(表1)。

2. 2. 2　滞留接触　吸收面、半吸收面、不吸收面分别涂药量为60、30、20 ml/m2,氟虫腈喷射制剂滞留接触灭蟑药效试验结果(表2)。

氟虫腈于1989年首先由法国罗纳-普朗克公司合成,随着其保护期将结束,我国近年开始研制生产。氟虫腈与伊维菌素、阿维菌素等杀虫剂作用机理基本相同,与昆虫体内含氯离子之蛋白质受体结合。正常情况下,神经递质γ-氨基丁酸(GABA)自神经元前突触释出,与后突触含氯离子之蛋白质受体(又称γ-氨基丁酸门控的氯通道, GABA-gatedchloride channel)结合,氯离子通道开启,氯离子流入神经体,对神经冲动起到抑制作用。氟虫腈与含Cl-之蛋白质受体竞争性结合后,神经冲动发生时氯离子通道不能正常开启,氯离子不能流入神经体对神经冲动起到抑制作用,致使神经冲动频发,昆虫过度兴奋反应而中毒死亡。

而有机磷类和氨基甲酸酯类主要抑制神经突触AchE活性,有机氯类和拟除虫菊酯类主要是作用于昆虫神经细胞膜,引起细胞膜类酯蛋白表面结构改变,使神经冲动经过的Na+通道关闭延缓。因此氟虫腈与拟除虫菊酯、有机磷类等杀虫剂的作用机制有所不同,推测不易产生交互抗性。

从表1、2结果表明, 2·5%特密得EC和2·5%氟虫腈SC对蟑螂击倒慢,均不太适于直接喷雾灭蟑,而滞留接触灭蟑效果良好,尤其在非吸收介质表面。

2·5%特密得乳油主要用来处理土壤灭白蚁的,试验结果表明可以滞留喷洒灭蟑,当然就药效而言,2·5%氟虫腈SC优于2·5%特密得EC。另外,2·5%特密得EC和2·5%氟虫腈SC突出特点是喷雾时没有刺激性气味,除助剂因素外,主要是有效成分本身特性。

氟虫腈杀虫谱广,活性高,具有胃毒作用,经实验观察,氟虫腈喷射制剂对蚊蝇等害虫同样有效,而实验室用氟虫腈制作的灭蟑毒饵效果理想。