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【择

【摘要】  目标 制备鹅不食草鼻腔喷雾剂，使有用因素直接到达治疗部位，同时增进患者的适应性。要领 以二氧化碳超临界萃取鹅不食草油作为主药，以饱和水溶液法用羟丙基?β?环糊精举办包合，回收正交试验优选鹅不食草油包合物最佳工艺，以该包合物为质料，制备鹅不食草鼻腔喷雾剂。功效 最佳包合工艺为鹅不食草贮备液与羟丙基?β?环糊精的比例为10 mL∶10 g，包合温度为60 ℃，包适时刻为1.5 h，鹅不食草鼻腔喷雾剂中药物含帘尘摆制为0.5%。结论 鹅不食草鼻腔喷雾剂中，主药水溶性好，含药量高，制备工艺公道。

【关键词】  鹅不食草；羟丙基?β?环糊精；喷雾剂

　　Abstract:Objective To optimize the preparation procedure of Centipeda minima nasal spray. Methods The oil of Centipeda minima was extracted by CO2 supercritical fluid extraction, then enveloped with hydroxypropyl?β?cyclodextrin by saturated solution method. The preparation procedure was optimized by orthogonal design.Results  The optimum preparation process of inclusion compound was as follows: the ratio of Centipeda minima oil with hydroxypropyl?β?cyclodextrin was 10 mL∶10 g, 60 ℃ for 1.5 h of inclusion. The drug concentration was 0.5%.Conclusion The inclusion compound was water?soluble, high?content of the drug and suitable for nasal spray.

　　Key words:Centipeda minima; hydroxypropyl?β?cyclodextrin; nasal spray

　　鹅不食草,异名食胡荽,为菊科(Compositae)植物石胡荽Centipeda minima (L.) A. Br. et Aschers的带花全草，含有三萜类因素、挥发油、氨基酸、豆甾醇、有机酸等,可用于头痛、鼻渊、痹症、疥癣、软组织损伤［1］,《本草纲目》记实:鹅不食草可以通鼻气、利七窍、吐风痰、塞鼻息自落。连年来以鹅不食草治疗过敏性鼻炎也有较多报道［2-6］,但其剂型则多取散剂行使［5-6］，该剂型贮存与行使中有用因素易挥发，并且给药剂量大，病人行使依从性较差。本研究将鹅不食草的有用因素通过羟丙基?β?环糊精（HP?β?CD）包合后，进步其水溶性，制成鼻腔喷雾剂行使，可以有用进步制剂的不变性，利便病人行使。

　　1  仪器与原料

　　1.1  仪器
    　　
　　HA121?50?01型超临界萃取仪（江苏南通华安科研仪器有限公司）；FA2104N型电子阐来日诰日平（上海慎密科学仪器有限公司）; TU?1901型双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器公司）；YC?015型喷雾干燥机（上海雅程仪器装备有限公司）；喷雾瓶（规格：10 mL，四川金泰医药包装有限公司）。

　　1.2  原料
    　　
　　鹅不食草（购于广州市药材公司，经本院生药教研室寒岑寂副传授判断为菊科植物鹅不食草Centipeda minima  L)，羟丙基?β?环糊精（购于泰龙广州公司，药用级）；乙醇、石油醚等均为说明纯；CO2为食等第，纯度≥99.5%。

　　2  试验部门

　　2.1  鹅不食草油的提取［7］

    取药材适量，置超临界CO2萃取仪中提取。萃取压力为30 MPa，萃取温度为50 ℃；CO2均匀流量25 L·kg·h-1，萃取时刻1 h。取制得的鹅不食草油适量，用无水乙醇消融并定容，得鹅不食草贮备液（体积分数10.0%）。密封,冰箱低温生涯备用。

　　2.2  包合物的制备

    回收饱和水溶液法举办：称取必然量的HP?β?CD，加50 mL水，必然温度下搅拌消融，渐渐插手必然量的鹅不食草贮备液，并恒温搅拌适其时刻，0.45 μm微孔滤膜过滤，喷雾干燥，以适量石油醚洗涤，挥干石油醚，即得。

　　2.3  正交计划包合工艺前提　

    按照预试验功效，选择HP?β?CD与鹅不食草油的比例、包合温度、包适时刻为考查身分,用L9(34)表举办正交试验,并以包合物中油操作率、收得率、含油率作为考查指标，筛选最佳工艺。正交试验计划见表1。表1  正交尝试身分程度表（略）

　　2.4  包合物含药量测定　

　　2.4.1  鹅不食草挥发油提取空缺接纳率测定 

　　慎密量取鹅不食草挥发油1.0 mL，HP?β?CD 10 g，加150 mL蒸馏水，置挥发油提取装置中，加热蒸馏至挥发油不再增进为止，功效得油量为0.96 mL，计较空缺接纳率为96%。

　　2.4.2  包合物含油量测定 

　　将包合物置圆底烧瓶中，加蒸馏水150 mL，置挥发油提取装置中，加热蒸馏至烧瓶中溶液为无色透明, 挥发油不再增进为止。记录所得挥发油量，计较含油率，功效见表2。

　　2.5  正交试验功效

    按如下公式计较油操作率、收得率、含油率，综合该3项指标对正交试验举办评价,功效见表2,表3。表2  L9（34）正交试验与功效（略）注：为保持数据的平衡性，C1、C2为现实数据乘5所得。 表3  方差说明表（略）

    油操作率=包合物中所含鹅不食草油量/投入鹅不食草油量×100%

    收得率=包合物量/（投入鹅不食草油量+投入HP?β?CD量）×100%

    含油率=包合物中所含鹅不食草油量/包合物质量×100%
　　功效表现，A、C两个身分，即HP?β?CD与鹅不食草油的比例、包适时刻，对试验功效具有明显浸染，最佳工艺前提为A3B3C1，即鹅不食草贮备液与HP?β?CD的比例为10 mL∶10 g，包合温度为60 ℃，包适时刻为1.5 h。

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