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综述粉防己碱的药理作用开丽第三军医大学药理教研室，重庆630038粉防己碱(汉防己碱，Tetrandrine, Tet)为防己科千金藤属植物粉防己的主要有效成分，属双节基异喳琳衍生物。此药具有较广的药理作用及临床应用，国内多家单位对之进行了广泛而深入的研究，认为Tet为中药来源的钙通道阻滞剂。综合近年文献资料，其主要药理作用及机制如下。

1.对心脏的作用

1.1对抗心率失常动物实验中，Tet对BaZ十、哇巴因、大量Ca'十、以及心肌缺血再灌流损伤等所致心律失常均有保护作用，与普蔡洛尔或慢心律合用抗室性心律失常作用更佳。临床观察对阵发性室上性心动过速有效率与异搏定相似。Tet阻滞心肌细胞Ca=+通道和影响钾通道，进而延长有效不应期，增加有效不应期和动作电位时程之比，使窦房结和心房肌的自律性降低，抑制窦房结和房室传导，为其抗心律失常的作用机制。

1.2抗心肌缺血损伤Tet以实验性心肌缺血再灌注损伤、麻醉期间兔梗塞心肌等有具有明显保护作用“-z>,11m床用于心绞痛抗心肌缺血有效。此作用除与Tet浓度依赖性阻滞心肌细胞钙通道而增加冠脉血流和降心肌耗氧量有关外，还与稳定细胞膜、保护线粒体功能、抗脂质过氧化、清除自由基、主动促使囊泡释放去甲肾上腺素(NA)到胞浆内代谢有关，也可能与拮抗白三烯E.,、降低血栓素生成、减少血小板聚集、以及提高前列环素水平等有关2一‘。

1.3改善心功能在高血压心肌肥厚大鼠、失血性休克犬、以及高血压患者，Te t能改善心血管功能状态，特别是改善心肌舒缩功能、左室顺应性和心肌代谢，甚至逆转高血压大鼠心肌肥厚而改善心功能‘5，。当然，扩张外周血管和冠脉以降低心脏后负荷、增加血供，也有利于心脏作功。值得一提的是，近来研究资料指出，在培养大鼠心肌细胞实验中，Tet的钙通道阻滞作用只有在一定条件下才显露出来，即对心肌细胞而言，它并非是选择性钙通道阻滞剂’6，。

2.对血管及血压的作用2. 1降低血压let能抑制由高K+,NA.5-HT及Ca“十等所致的血管收缩，在急性动物实验中，选择性扩张动脉阻力血管，使血压明显下降，同时不伴有明显反射性心率加快。

在控制性降压对器官血流的影响实验中，当血压降至50mmng时，家兔脑部各区域血流量不变，扩张冠脉而明显增加血流，降低肾血流量，对肝动脉血流无影响，使门脉系统血流29减少。因此.Tet可作控制性降压药使用，虽起效和恢复时间慢于硝普钠，但和硝普钠一样安全可靠，且降压作用无耐受现象，临床适用于重症高血压合并缺血性ST-T改变及室上性心律失常者.疗效确切，副作用小。

降压机制与Tet阻滞Ca“十通道，使血管平滑肌细胞内兴奋一收缩耗联的重要物质Ca'十浓度下有关。此外，研究表明，在治疗剂量下，Tet抑制血管平滑肌细胞内Cat十动员，使细胞内Ca'+浓度降低，可能比阻滞钙通道更为重要‘7)。除此之外，Tet的降压机制还与下丘脑抑制性神经介质Y-氨基丁酸(GABA)含量升高;以及促进前列腺素((PGIZ)合成、清除氧自由基、抗过氧化作用等有关;也有报道与抑制交感神经递质释放和减低a,受体介导的血管收缩有关，因NA等a受体激动剂通过激动与G蛋白相祸联的a受体使磷酸肌醇(IP3)量增加，进而促进肌浆网Ca，十的释放，导致血管收缩，Tet轻度阻滞a受体的作用因而就有利于血管扩张‘“’。但降压机制不通过抑制肾素分泌。

2. 2降低门脉压Tet能抑制门静脉收缩而降低实验性门脉高压，与垂体后叶素合用可增强降压效果。临床用于肝硬化食道静脉曲线患者.与钙通道阻滞剂硝苯毗咤，导搏定相似，以能明显降低曲张静脉压力和门脉压力，以及门脉血流量，且对肝功能有不同程度改善，副反应较少，优于心得安，为目前预防肝硬化食道静脉曲张破裂出血较为理想的药物。

2. 3其它在缺氧性肺动脉高压犬和慢性阻塞肺疾病患者，Tet能明显降低其平均肺动脉压和总肺血管阻力，而对血压水平无明显影响‘”。Tet还能抑制单核细胞趋化因子所致的单核细胞迁移，提示Tet可抑制动脉粥样硬化发生。

3.镇痛抗炎抗过敏作用3.1镇痛Tet对小鼠致痛实验有明显的镇痛作用，但其镇痛能力比吗啡低，且能拮抗吗啡的成瘾性。与蝴噪美辛合用，可显著提高镇痛效应。Tet可通过抑制前列腺素代谢，减少PGE:和白三烯((LTB4)生成而发挥其镇痛作用。

3.2抗炎Tet能减轻炎症反应的各项病理改变，使大鼠急性炎症血管通透性降低，中性粒细胞游出和p一葡萄糖醛酸酶释放显著减少，还可抑制大鼠胸膜炎时胸膜渗出液量、蛋白渗出量，以及兔肺吸人伤时肺泡巨嗜细胞的活化，升高中性粒细胞内超氧化物歧化酶活性和cAMP水平等。其各项炎症指标的减少与Tet拮抗Ca Z+和CaM系统，进而抑制磷脂酶AZ(PLAZ)激活和释放，使PLA:活性降低密切相关(i0)。因此，Tet可作为临床一些炎症的治疗用药。

3. 3抗过敏Tet气雾剂对支气管哮喘和喘息型慢支炎患者有满意的即时平喘疗效，总有效率达84. 25 Yo。其抗过敏机制系let为作用广泛的钙拮抗剂，能抑制血小板活化因子(<PAF),LTB4等所致的大鼠中性料细胞、以及由高钾和组胺所致的犬和豚鼠支气管平滑肌细胞内钙的升高;也能抑制肥大细胞动员和利用内源性ca-，而使it et成为过敏介质拮抗剂和阻释剂。除抗过敏因素外，动物实验观察，let抑制气管、支气管收缩，与抑制感觉神经k -纤维兴奋释放神经肤的作用也有关‘川。