是重要的医药中间体,是生产防治心血管病、神经疾病/肿瘤及增强免疫力药物的重要原料。其重要用途之一是合成色胺类化合物,其中褪黑素及其衍生物在调节生理节奏和睡眠,抗肿瘤等方面十分有效。甲氧苯甲基色胺,具有抗癌作用。羟基色胺,在心血管疾病和精神疾病防治及抗基因变异等方面有明显作用,还可控制吸烟过量。甲氧基色胺盐酸盐是镇定剂和防射线剂。甲基吲哚还是制备香料和氨基酸的原料。文献[12]评述了5-甲氧基吲哚的制备方法,列举了:以对甲氧基苯胺为原料;以甲氧基硝基苯为原料;以甲基甲氧基硝基苯为原料;以萘酚为原料和以⑤以吲哚为原料的合成路线。
认为:原料来源困难且工艺条件要求苛刻不容易实现工业化;路线吸收率太低,无工业价值。姬明理等以路线⑤合成5-甲氧基吲哚,首次提出高真空蒸馏产品等纯化方法,有效地简化了工艺流程。其反应过程:医药化工中的一些重要吲哚化合物徐兆瑜(安徽省化工研究院,安徽合肥,230041)摘要:介绍了吲哚及十几种吲哚化合物的性质、合成方法以及在医药领域中的应用简况,这些吲哚衍生物如:醛基吲哚甲酸乙酯,5-甲氧基吲哚,,-二吲哚甲烷(DIM)等。
许多吲哚及其衍生物在治疗癌症,艾滋病、心血管疾病以及骨风湿性疾病、消炎、镇痛等医药治疗方面取得了显著成就,故对其相关化合物作了重点叙述。例如:MCM-41负载Lewis酸催化合成2-甲基吲哚,5-甲氧基吲哚,吲哚甲基海英的合成等。已经表明,吲哚及其衍生物在医药化工领域中的应用具有很好的前景,值得引起关注和进一步研究和开发。关键词:吲哚医药中间体生物活性是生产防治心血管病、神经疾病/肿瘤及增强免疫力药物的重要原料。其重要用途之一是合成色胺类化合物,其中褪黑素及其衍生物在调节生理节奏和睡眠,抗肿瘤等方面十分有效。甲氧苯甲基色胺,具有抗癌作用。羟基色胺,在心血管疾病和精神疾病防治及抗基因变异等方面有明显作用,还可控制吸烟过量。甲氧基色胺盐酸盐是镇定剂和防射线剂甲吲哚还是制备香料和氨基酸的原料。
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