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摘 要:山香圆具有抗菌、抗炎、镇痛等药理作用。现对山香圆的化学成分、药理作用及临床应用等的研究进展做一综述,以期为进一步研究和开发利用提供参考。
关键词:山香圆;化学成分;药理作用;临床应用
山香圆(Turpinia arguta Seem)为省沽油科山香圆属植物,性味辛、温,盛产于江西省赣南地区,具有较好的抗菌消炎作用。民间用鲜叶水煎内服治疗扁桃体炎、咽喉炎,预防感冒,或捣烂鲜叶外敷治疗疮疥,均有显著疗效。临床表明,山香圆含片有清热解毒、利咽消肿之功效,多用于治疗咽喉炎、扁桃体炎。全世界山香圆属有种,分布于斯里兰卡、日本、马来西亚及美洲中部和南部热带,中国有16种,产于我国西南至台湾。该属作为药用者主要有山香圆(Turpinia arguta Seem)、三叶山香圆(Turpinia arguta Seem)等。现对近年有关山香圆属化学成分和药理作用等的研究进展做一综述。
化学成分研究目前国内外有关山香圆属植物的研究报道不多,仅涉及上述两种药用山香圆,从中分离得38个化合物,主要是442 食品与药品 Food and Drug 2011年第 13卷第 11期图3 化合物20-27结构图图2 化合物12-19结构图大柱烷类化合物等从 三 叶 山 香 圆 叶 中 分 离 得 1 个 大 柱 烷和7个大柱烷苷,分别为:9-表-菊苷A(山香圆苷A)(12)、(3S,5R,6S,9S)-3,6,9-三羟基大柱烷-7-烯β-D-吡喃葡糖苷(山香圆苷B)(13)、三羟基大柱烷-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(山香圆苷(14)、(3S,4R,9R)-3,4,9-三羟基大柱烷-5-烯-3-O-δ吡喃葡糖苷(山香圆苷D)(15)、(2S,9R)-2,9-二羟基大柱烷-5-烯-4-酮-2-O-β-D-吡喃葡糖苷(山香圆苷E)(16)、四羟基大柱烷(17)、黄麻紫罗苷(18)和淫羊藿次苷B4(19)。大柱烷类化合物的化学结构见图2。
′酚酸类化合物孙敬勇从山香圆叶中分离得4个酚酸类化合物:对羟基桂皮酸(28)、没食子酸乙酯(29)、没食子酸(30)和eucomic acid(31)。李云秋从山香圆叶中分离得2个酚酸类化合物:香草酸(32)和焦没食子酸(33)。其它类化合物方乍浦等从山香圆叶中分离得肉豆蔻酸(34)和胡萝卜苷(35)。孙敬勇从山香圆叶中分离得β-谷甾醇(36)。李云秋从山香圆叶中分离得环丁二酸酐(37)和α-呋喃甲酸(38)。药理作用研究国内外对山香圆属植物的药理作用研究较少,主要有抗菌、抗炎、镇痛和增强免疫功能等药理作用。抗菌作用山香圆属植物具有抗菌作用。杨义方等的实验研究化合物1-8 化合物图1 化合物1-11结构图三萜类化合物、黄酮类化合物和酚酸类化合物。
三萜及其皂苷类方乍浦等从山香圆叶中分离得6个熊果酸类三萜化合物,分别是2α,3β-二羟基熊果-12-烯-28-羧酸(1)、α,3β,19α-三羟基熊果-12-烯-28-羧酸(2)、α-香树脂醇(3)、熊果酸(4)、19α-羟基熊果酸(5)、2α-过氧羟基熊果酸(6)。孙敬勇首次从山香圆叶中分离得5个五环三萜类化合物,分别是tormentic acid 28-O-β、2α,3β,19αβ-D-glucopyranosyl ester(8)、maslinic acid(9)、β-D-glucopyranosyl ester(10)、2α,3ββ-D-glucopyranosyl ester(11)。三萜类化合物的化学结构见图1。
黄酮及其苷类化合物李云秋从锐尖山香圆叶中分离得6个黄酮类化合物:芹菜素(20)、芹菜素-7-O-β-葡萄糖苷(21)、芹菜素-7-O-β-新橙皮糖苷(22)、芹菜素-7-O-2′-β-鼠李糖基芸香糖苷(23)、木犀草素(24)、木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(25)。章光文等从山香圆叶中分离得金丝桃苷(26)、槲皮素-3-O-洋槐糖苷(27)等。黄酮类化合物的化学结构见图3。食品与药品 Food and Drug 2011年第13卷第11期表明,山香圆抑制金黄色葡萄球菌的作用强,对乙型溶血性链球菌有一定的抑制作用,对福氏痢疾杆菌和绿脓杆菌无抑制作用,研究还表明,山香圆对耐青霉素金黄色葡萄球菌也具有很强的抑制作用。詹怡飞等研究了山香圆含片的抗菌作用,结果表明,山香圆含片能显著降低小鼠感染金黄色葡萄球菌后的死亡率,而降低小鼠感染乙型链球菌后的死亡率作用很小 。
抗炎作用张磊等研究了山香圆总黄酮的抗炎作用,结果表明,山香圆提取物对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀、棉球诱导的大鼠肉芽肿和福氏完全佐剂诱导的大鼠佐剂关节炎具有抗炎作用,且疗效优于阳性对照药山香圆总提取物。山香圆总黄酮不仅对原发性和继发性炎症有较好的治疗作用,而且对继发性病变以多发性为特征的慢性周身炎症也有明显的改善作用。
增强免疫功能作用张磊等研究了山香圆总黄酮的免疫作用,表明山香圆总黄酮对环磷酰胺致免疫低下小鼠的网状内皮系统吞噬功能、迟发性超敏反应、血清溶血素生成素生成均有增强作用;山香圆总黄酮体外对佐剂性关节炎大鼠的异常免疫功能具有调节作用。对非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫具有增强作用。镇痛作用詹怡飞等研究了山香圆含片的镇痛作用,表明山香圆含片对腹腔注射醋酸所致小鼠疼痛和热板所致小鼠疼痛均具有非常显著的镇痛作用。临床应用目前上市的山香圆单味药材制剂主要有山香圆普通片剂、口含片和口服液等,具有清热解毒、利咽消肿的功效,临床主要用于治疗咽部炎症,如扁桃体炎、咽炎、喉炎等。
年安远制药厂试制了片剂(喉特灵),并进行了近3年的临床验证,经1 000例以上的病例验证,证明用于防治咽喉炎、扁桃体炎等疗效显著。采用随机对照方法评价山香圆含片治疗急性扁桃体炎和咽炎的疗效,对照组选用山香圆片。结果表明,山香圆含片的总有效率分别为80.0%和86.7%,山香圆片的总有效率分别为75.0%和,治疗组和对照组无显著差异,同时也表明山香圆片治疗急性扁桃体炎疗效显著。周嵘总结山香圆片治疗急性扁桃体炎80例的疗效,结果:治疗组治愈显率,总有效率96.3 %;对照组治愈显率30.0 %,总有效率;治疗组治愈率及总有效率均高于对照组。表明用山香圆片治疗急性扁桃体炎疗效很好,无毒副作用,值得推广应用。楼正才等观察山香圆片治疗急性单纯咽炎的疗效研究表明,治疗组治愈率56.67 %,总有效率90.00 %;对照组治愈率20.00 %,总有效率63.33 %,两组差异显著。山香圆片治疗急性单纯性咽炎疗效显著,无副作用。
展望山香圆属植物作为我国一种地方标准药材,目前研究报道不多,单味药材制剂市场上有山香圆片剂和口服液,临床应用多年疗效确切。由于国内外对其化学成分研究较少,药理活性和临床发挥疗效的物质基础尚未深入研究;药理方面,发挥抗炎等药效作用的机制尚未明确。因此需要深入研究山香圆的化学成分和药理活性,明确山香圆临床疗效的物质基础。山香圆作为一种较好的抗炎中药,有待进一步研究和开发,以使山香圆制剂的提取工艺和质量标准更科学,临床应用更安全、有效。